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伐地那非片的功效
时间:2020-05-15
点击次数:156
来源:Rev1
伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代谢,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。
西咪替丁: 健康志愿者中,联合使用伐地那非(20 mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400 mg,一日二次) ,不影响伐地那非的AUC和 Cmax。
红霉素: 健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500 mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和 Cmax 分别增加300%和200%。
酮康唑 :健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200 mg), 可使伐地那非的AUC和 Cmax 分别增加900%和300%。
印地那韦: 联合使用伐地那非(10 mg)和 HIV蛋白酶抑制剂印地那韦 (800 mg,一日三次) ,导致伐地那非AUC 增加1500 %,Cmax增加600 %。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度大约是其大血药浓度(Cmax)的4%。
利托那韦:(600 mg,一日二次)和伐地那非5mg同时使用,导致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦(也抑制CYP2C9酶)可阻断伐地那非的经肝代谢,利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7 小时。
同时使用P450(CYP)3A4抑制剂酮康唑,伊曲康唑,印地那韦和利托那韦可显著增加伐地那非血浆水平。同时使用红霉素时,伐地那非的大剂量不超过5mg。
服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200 mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用CYP3A4抑制剂印地那韦和利托那韦。
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