伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型（PDE5），增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。

伐地那非是高选择性PDE-5酶抑制剂，主要通过特异性抑制PDE-5酶的活性发挥缓解作用使阴茎勃起。该药与同类产品相比，具有起效快、疗效持续可靠、勃起质量高以及安全性好等特点。服用伐地那非后临床报告显示15分钟35%的人起效，30分钟~1小时有效率达81%，半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及西力士（他达那非）相比在PDE-5抑制剂方面作用的优劣：PDE-5抑制剂他达那非的IC50为0.9nM`~6.7nM，伐地那非的IC50为0.1Nm~0.7nM。显然，伐地那非对PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。PDE-5抑制剂与其他PDE同功酶（如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5）的选择性结合能力无太大差异，而对PDE-6却存在。